[交大智慧]上海交大开发新型智能响应性磷脂及脂质体新方法[图]

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近日，上海交通大学化学化工学院朱新远教授与爱尔兰都柏林大学王文新教授合作，成功开发了一种简易制备新型智能响应性磷脂和脂质体的新方法。相关研究于2015年6月14日以“Supramolecularly engineered phospholipids constructed by nucleobase molecular recognition: upgraded generation of phospholipids for drug delivery”为题发表在化学领域国际著名期刊《Chemical Science》上。英国皇家化学会化学世界网站（Chemistry world）以“DNA inspires smart phospholipids”为题对上述工作进行了专题介绍。  

磷脂和脂质体因具有优异的生物相容性和独特的组装性能，在生物工程、药物输送、基因转染、造影成像、生物材料表面修饰等领域具有广阔的应用前景，已获得FDA的认证在临床上使用，是当前的研究热点。但是磷脂缺乏对生物微环境的智能响应性，严重制约了其在临床中的实际应用效果。目前大多数报道的响应性磷脂敏感度差且合成复杂，因此，如何有效构建合成简便且具有高度刺激响应性的磷脂是这一领域的巨大挑战。  

为了解决这个问题，朱新远和王文新带领研究团队开展了新型智能磷脂的研究，提出将核酸碱基引入到磷脂分子骨架的新方法，即通过碱基的多重氢键将亲水的磷脂头与疏水的磷脂尾相相连，形成超分子核苷磷脂。研究表明，与传统共价连接的磷脂相比，超分子核苷磷脂具有三大优势，合成简便减少了中间产物的纯化及废弃物的产生；对生物微环境具有高度敏感性；磷脂的头部和尾部及连接点可以根据需求自由组合，形成的脂质体性能可控。  

该项研究为解决磷脂研究领域的关键问题提供了新思路，这类新型智能材料还可以应用在生物医学与生物成像等领域。相关内容已申请中国发明专利。加拿大阿尔伯塔大学的药学专家Theresa Allen教授高度评价了该项工作，认为这项新颖有创造性的方法得到的脂质体有望实现运载物在体内的可控性释放。