《化学科学》报道华理环醚Cα芳基化合成新技术

来源: news.ecust.edu.cn

    近日，我校药学院王卫教授“千人计划”团队，在环醚Cα芳基化合成研究方面取得新进展，相关研究成果“Direct Cα-heteroarylation of structurally diverse ethers via a mild N-hydroxysuccinimide mediated cross-dehydrogenative coupling reaction”在线发表于英国皇家化学会顶级期刊《化学科学》（Chem.Sci.2017,DOI:10.1039/c6sc05697k,IF=9.14）上。

图片说明：具有Cα芳基化环醚结构的碳糖苷类生物活性分子

    Cα芳基化环醚结构广泛存在于生物活性分子中，是一类重要的药物“优势结构”。研究团队在前期研究基础上（Chem.Sci.2016,7,2111-2118,IF=9.14），致力于开发无金属参与、高效实用的基于自由基的碳氢活化技术，并将其应用于环醚与芳杂环的去氢偶联反应，成功实现了多种复杂环醚结构的选择性Cα芳基化。尤其是羟基取代环醚，在无保护条件下，能够有效参与芳杂环的去氢偶联反应，实现了“碳糖苷类”分子的一步构建。该反应以水作为反应溶剂，所用试剂价廉易得，底物适用范围广，反应机制独特，特别是在碳糖苷类分子合成方面，显示出良好的应用前景，进一步的新反应和应用研究正在进行之中。

图片说明：结构多样性环醚与芳杂环的去氢偶联反应

    该研究在张永强讲师和王卫的共同指导下，由二年级博士研究生刘石惠完成，硕士研究生刘傲霞也参与了部分工作。该研究工作得到了国家自然科学基金青年基金（21602060,Y.-Q.Z.）和面上项目（21372073和21572055,W.W.）的支持。